科普：阿莫西林粉的臨床應用藥理與制劑品質
原發表日期：2018-10-31
來源：廣州市畜牧科學研究所動保藥廠
阿莫西林可溶性粉是目前我國畜禽疾病防控使用最為普遍，用量十分巨大的一種抗生素，這是由于其抗菌譜廣，對多種細菌的殺菌作用迅速而強，同時其還具有內服吸收率高（不受胃內容物影響），血藥濃度高且分布廣泛，故對全身感染的療效較好，臨床多用于敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、皮膚及軟組織等全身性感染。
根據《中國獸藥產業發展報告（2012～2015年度）》，我國畜禽養殖每年會使用掉近1萬噸的阿莫西林可溶性粉。
阿莫西林可溶性粉市場需求量巨大，幾乎每個獸藥企業都在生產銷售該類產品，面對各種不同含量、不同包裝的阿莫西林可溶性粉，您真的知道應該如何選擇嗎，效果好的阿莫西林應該具有什么樣的屬性呢？！
首先我們來了解一下阿莫西林本身具有哪些特點，將會對其藥效造成何種影響。
1、穩定性差，阿莫西林暴露在空氣中非常容易吸潮降解，有效含量會急劇下降，暴露在空氣中2小時，其含量會降低10～15%，暴露4小時，其含量會降低20%以上；若拌料或者兌水后，其有效含量下降將會更為迅速。這就是為什么按照推薦劑量使用不能取得理想的藥效，必須進行加量給藥的一大因素。
2、可能出現過敏反應，阿莫西林屬于青霉素類藥物，因動物體質原因可能過敏反應，甚至導致死亡，另外由于阿莫西林不穩定，吸潮降解時產生的副產物使得過敏反應更為普遍，會嚴重影響產品藥效，耽誤畜禽疾病防控時機，給養殖場帶來巨大的風險和損失。
阿莫西林粉作用
復方阿莫西林粉作用于細菌細胞壁的抗菌特點主要有兩方面，一是它穿透細菌細胞壁的能力比較強，相比其他口服青霉素藥物，它可快速到達作用靶點；二是它不可逆的作用于PBP2（青霉素結合蛋白2）這個決定細胞壁合成完整性的關鍵靶點，進而阻斷細菌細胞壁黏肽的合成，使細菌迅速成為球形體而破裂溶解、死亡。而像氨芐西林，它不僅穿透細菌細胞壁的能力比較弱，且它的抗菌機理是使細菌形成絲狀體而死亡。復方阿莫西林這樣的抗菌特點，使其幾乎是目前最強的獸用口服抗菌素。
復方阿莫西林中克拉維酸鉀的作用，不僅使阿莫西林不被葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽性菌和大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌等革蘭氏陰性菌所產生的耐藥酶分解，而且提高了阿莫西林的抗菌活性及敏感度；再者，克拉維酸鉀在復方中的應用還可以拓寬阿莫西林的抗菌譜，使阿莫西林對那些原來不敏感的革蘭氏陽性菌和陰性菌也可達到有效作用。
本品在胃酸中比較穩定，口服吸收率約為90%，因此除非動物不吃不喝，一般都是口服給藥。食物影響其吸收速度，所以畜禽臨床口服給藥時，為了達到更好的效果，最好給藥前先控飼1小時。因為復方阿莫西林粉是殺菌藥，又抗菌效果與瞬間血藥峰濃度呈正相關性，所以畜禽口服給藥時，集中給藥的效果比較好。復方阿莫西林粉通常在口服2個小時左右達血藥峰濃度，6小時后給藥量的60%左右就被排出體外，因此本品在畜禽體內代謝比較快，所以本品口服的休藥期才7天。
復方阿莫西林粉在體內分布廣泛，在肝臟、膽汁和腎臟等分布濃度最高，在肺臟、心臟、腹膜、生殖系統和脾臟分布濃度次之，即在上述臟器及組織可達有效抗菌濃度；在腦組織和肌肉組織中濃度較低，僅在畜禽腦膜炎時可在局部達到抗菌濃度。因此，復方阿莫西林粉適用于畜禽肝臟、肺臟、心臟、腹膜、生殖系統、腎臟、膽囊、脾臟病菌感染的治療。
通過上述復方阿莫西林粉的藥理特點，雖然知道它是個口服使用非常好的藥品，但是發現其在獸醫臨床和獸藥市場上卻不常見，有時還不容易買到！偶爾買到了，在庫房或倉庫一放置，發現產品脹袋、結塊、變黃色、吸潮(好像加了水似得)等，用了無效或效果不明顯。這種情況與復方阿莫西林粉的藥物化學性質有直接相關性。因為復方阿莫西林粉這個藥品對制劑技術、工藝技術和生產系統控制技術要求很高，如果上述技術不達標，就會導致所生產出來的復方阿莫西林產品中的克拉維酸鉀不穩定。
第一，克拉維酸鉀分解，會產生二氧化碳和水，表觀現象是產品性狀的變化：產氣導致脹氣，產生的水導致潮結、結塊或產品里像加了水似得。
第二，產品中的水會使阿莫西林分解、降解，體現在產品上，表觀就是：產品變色（變黃色），并產生一種聞起來非青霉素類藥特有的難聞的怪味.
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